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Antibiótico bactericida.

Indicaciones

Proceso infeccioso a gérmenes sensibles. Infecciones de tracto genitourinario producidas por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Streptococcus faecalis. Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae. Otitis, faringitis y sinusitis producidas por estreptococos, neumococos, estafilococos no productores de penicilina y por Haemophilus influenzae. Infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por estreptococos, estafilococos no productores de penicilinasa, Escherichia coli y Proteus mirabilis. Vía parenteral: se recurrirá a esta vía en caso de infecciones moderadas cuando la vía oral sea impracticable, o en infecciones severas, con gérmenes susceptibles en: neumonía, otitis media aguda y sinusitis. Cistitis aguda. Aborto séptico como droga de 2da elección y en combinación con otras drogas. Colecistitis aguda. Profilaxis de endocarditis bacteriana.

Dosificación

Administración oral:Comprimidos de 1g: infecciones severas de nariz, garganta y oído; del tracto genitourinario; de piel y anexos: 1 comprimido cada 12 horas. Infecciones del tracto respiratorio inferior: 1 comprimido cada 12 horas. Infección gonorreica aguda: dosis única oral de 3 gramos (3 comprimidos). Insuficiencia renal: la eliminación de amoxicilina es menor en los pacientes con insuficiencia renal. La posología de amoxicilina debe ser ajustada en función del clearance de creatinina según el siguiente esquema:Nota: la dosificación para infecciones causadas por organismos menos susceptibles deben seguir las recomendaciones indicadas para las infecciones severas. Los niños con un peso de 40kg o más deben ser dosificados de acuerdo con las recomendaciones para tratamientos en adultos. Instrucciones para preparar la suspensión: con el objeto de asegurar la suspensión completa del antibiótico, se recomienda agitar el envase con el polvo en seco para desprenderlo de las paredes del frasco. Agregar el agua hasta la marca indicada, tapar, agitar, y luego completar con agua hasta la marca indicada en el envase. Luego de preparada la suspensión, ésta puede conservarse durante 7 días a temperatura ambiente o 14 días en refrigerador. Parenteral: vía intramuscular: según la gravedad: adultos: 2g/24 horas, o sea, 1 inyección de 1g 2 veces por día. Niños: 50mg/kg/24 horas, en término medio 1 inyección de 500mg 2 veces al día. Lactantes: 50mg/kg/24 horas (en los lactantes menores a 3 meses, no sobrepasar 1ml/kg/día de solvente intramuscular). Vía intravenosa (cuadros severos): según la indicación: adultos: 2 a 12g/24 horas. Niños y lactantes (1 mes a 15 años): 100 a 200mg/kg/24 horas. Neonatos (0 a 1 mes) (en perfusión exclusivamente):Profilaxis de endocarditis bacteriana: protocolo parenteral: adultos: 2g IV (perfusión de 30 minutos) dado 1 hora antes del procedimiento de riesgo, seguido de la administración de 1g por vía oral 6 horas después del mismo. Niños: 50mg/kg IV (perfusión de 30 minutos) dado 1 hora antes del procedimiento de riesgo, seguido de la administración de 25mg/kg por vía oral 6 horas después del mismo. Insuficiencia renal: según el clearance de creatinina:Para infecciones severas, este régimen de dosificación puede resultar insuficiente. Es aconsejable proceder a controlar los niveles séricos de amoxicilina para un ajuste eventual de la dosis. Modo de administración: vía intramuscular: adultos: no administrar más de 1g de amoxicilina por dosis. Niños: no administrar más de 25mg/kg por dosis. Vía intravenosa: la amoxicilina puede ser administrada en inyección directa IV lenta, en perfusión discontinua rápida o en perfusión continua. Inyección lenta de 3 a 4 minutos: adultos: no administrar más de 1g de amoxicilina por dosis, con una dilución de 20ml de agua para la preparación del inyectable. Niños: no administrar más de 25mg/kg por dosis. Perfusión discontinua rápida en 30 a 60 minutos: adultos: no inyectar más de 2g de amoxicilina por dosis. Niños, lactantes y neonatos: no administrar más de 50mg/kg por dosis. En el caso de la administración de dosis elevadas de amoxicilina: es conveniente el aporte de un volumen de líquido suficiente para asegurar una diuresis conveniente; cuando se tenga colocada una sonda uretral, es recomendable verificar regularmente su funcionamiento ya que, a temperatura ambiente, la amoxicilina, a grandes concentraciones urinarias, puede precipitar en la sonda. La solución a utilizar como vehículo de perfusión, en función de la estabilidad de la amoxicilina en solución es la de solución fisiológica (duración de estabilidad: 6 horas).

Farmacología

De acción bactericida, su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilinas localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. Inhibe la división celular y el crecimiento, produce lisis y elongación de las bacterias sensibles, en particular las que se dividen rápidamente.

Contraindicaciones

Alergia a la penicilina. Hipersensibilidad a cualquier componente de su fórmula. Mononucleosis infecciosa (ya que existe un porcentaje alto de aparición de rash cutáneo en pacientes que reciben penicilina).

Advertencias

Comprimidos 1g: debido a la creciente emergencia de microorganismos resistentes, especialmente gonorrea, en infecciones genitourinarias sólo se indicará con urocultivos y antibiogramas que demuestren sensibilidad. Es conveniente interrogar al paciente a tratar, en todos los casos, acerca de reacciones alérgicas a los derivados penicilínicos. Deberán ser estrictamente controlados, los pacientes con historia de alergia (tal como asma, eccema, y fiebre del heno). Durante el tratamiento es posible que se detecten aumento de las transaminasas hepáticas, principalmente la transaminasa glutámica oxalacética. Es posible observar una disminución transitoria de los valores de estriol y estrona conjugados y de la concentración plasmática estradiol, por lo que se recomienda usar un método anticonceptivo alternativo y adicional en los pacientes que reciben preparados que contienen estrógenos y progestágenos. En caso de administración prolongada, controlar las funciones hepática y renal. En los casos de insuficiencia renal debe ajustarse la dosis de acuerdo con el clearance de creatinina del enfermo. El uso combinado de penicilina y metotrexato requiere de estricto cuidado, ya que se ha observado un incremento marcado de la acción de este último. Salvo precisa indicación del médico, ningún medicamento debe utilizarse durante el embarazo. Deberá ser considerado el pasaje de amoxicilina a la leche materna durante la lactancia. El uso de penicilinas en lactantes y niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo. Puede producir inflamación en la boca y glositis. Han sido reportados casos de colitis seudomembranosa en pacientes tratados con agentes antibacterianos que incluyen a la amoxicilina, por esta causa es importante tener en cuenta este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea durante la administración del antibiótico. Ocasionalmente se han descripto accidentes fatales de hipersensibilidad (han sido reportadas reacciones anafilácticas en pacientes bajo terapia con penicilina). Aunque la anafilaxia es más frecuente durante la terapia parenteral, esto también ha ocurrido en pacientes con administración oral de penicilínicos. Estos fenómenos son más factibles de producirse en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina, otros antibióticos penicilínicos u otras sustancias alergénicas. Se han reportado casos de anafilaxia en individuos que han tenido historia de hipersensibilidad a la penicilina cuando han sido tratados con cefalosporinas. Antes de la iniciación de una terapia con amoxicilina es fundamental recabar antecedentes concernientes a reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y otros agentes alergénicos. En casos de ocurrir una reacción alérgica a la amoxicilina, su administración debe ser discontinuada debiéndose instalar, en caso de una reacción anafiláctica, inmediato tratamiento con oxígeno, epinefrina, corticoides intravenosos y manejo de la mecánica respiratoria.

Interacciones

El uso simultáneo con allopurinol puede aumentar la incidencia de rash cutáneo, sobre todo en pacientes hiperuricémicos. Los siguientes fármacos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas: cloramfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas. Puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que contengan estrógenos. Carcinogénesis y mutagénesis: no se han realizado estudios a largo plazo de potencial carcinogénico en animales. Estudios de potencial mutagénico no se han realizado con amoxicilina sola, sin embargo los ensayos que se han hecho con amoxicilina combinada con ácido clavulánico fueron débilmente positivos en el linfoma del ratón, pero la tendencia hacia el incremento de la frecuencia de mutaciones en el ensayo ocurrieron a dosis que también estuvieron asociadas a una declinación de la supervivencia de las células. Embarazo y lactancia: la amoxicilina atraviesa la barrera placentaria. No han sido documentados trastornos teratogénicos a pesar del amplio uso de este antibiótico en embarazadas y lactantes, categorizada por FDA para el embarazo como Grupo B. A pesar de que no han sido encontradas modificaciones en el embarazo se recomienda utilizar la amoxicilina durante la gestación sólo en caso de considerarlo necesario. Lactancia: la amoxicilina se distribuye en la leche materna en bajas concentraciones; no han sido descriptos problemas en el humano atribuibles al antibiótico, aunque ocasionalmente pudieran presentarse en el niño diarrea, candidiasis y rash en la piel. Empleo en pediatría: su empleo en pediatría ha sido sin demostrar problemas específicos atribuibles al fármaco, de todas maneras un desarrollo incompleto de la función renal en los recién nacidos puede demorar la excreción del antibiótico aumentando su vida media. Empleo en ancianos: la amoxicilina ha sido utilizada en la población geriátrica sin que se hayan documentado efectos deletéreos atribuibles al fármaco. Sin embargo en los pacientes añosos con compromiso de la función renal es posible que se deba efectuar un ajuste de la dosificación.

Erupciones cutáneas (lesiones maculopapulares a dermatitis exfoliativa). Urticaria y otras manifestaciones alérgicas de la enfermedad del suero. Edema laríngeo y anafilaxia. Estas reacciones tienen mayor posibilidad de presentarse en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a diversos alérgenos. Se puede observar, fiebre y eosinofilia como efectos aislados (menos frecuentes-leves). Otras reacciones adversas observadas en un escaso número de pacientes, y que suelen presentarse con el tratamiento por vía parenteral a dosis elevadas, comprenden anemia hemolítica, leucopenia y trombocitopenia, neuropatía y nefropatía (rara-moderada a severa). Al igual que con otros tratamientos antisifilíticos, puede presentarse una reacción de Jarish-Herxheimer (rara-severa). Como todo antibiótico, puede presentarse reacción alérgica y proliferación de microorganismos no susceptibles. Colitis (rara-severa). Hipersensibilidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos. Los efectos sobre el sistema nervioso central son hiperactividad, agitación, ansiedad, insomnio, confusión, cambios de carácter, mareos.