Betaserc - Información, expertos y preguntas frecuentes

Grupo farmacoterapéutico: preparados antivertiginosos. Código ATC: N07C A01.

Indicaciones

Síndrome de Ménière definido por la siguiente tríada de síntomas principales: Vértigo (con náuseas/vómitos). Pérdida auditiva (sordera). Acúfenos. Tratamiento sintomático del vértigo vestibular.

Dosificación

La dosis para adultos es de 24-48 mg divididos a lo largo del día.La dosis se debe adaptar individualmente de acuerdo con la respuesta. A veces, sólo se puede observar mejoría después de un par de semanas de tratamiento. En ocasiones, los mejores resultados se obtienen después de unos meses. Hay indicios de que el tratamiento desde el inicio de la enfermedad previene la progresión de la misma y/o la pérdida auditiva en las fases posteriores. Población pediátrica: Betaserc no está recomendado para el uso en niños menores de 18 años debido a la ausencia de datos suficientes sobre la seguridad y eficacia.

Farmacología

El mecanismo de acción de la betahistina se conoce parcialmente. En estudios bioquímicos se descubrió que la betahistina tiene propiedades agonistas débiles para los receptores H1 y propiedades antagonistas potentes para los receptores H3 en el SNC y el sistema nervioso autónomo. Los estudios farmacológicos en animales han demostrado que mejora la circulación sanguínea en la estría vascular del oído interno, probablemente por la relajación de los esfínteres precapilares de la microcirculación del oído interno. También se descubrió que la betahistina tiene un efecto inhibidor dependiente de la dosis en la generación de excitación de las neuronas en los núcleos vestibulares laterales y mediales. La betahistina acelera la recuperación vestibular después de la neurectomía unilateral al fomentar y facilitar la compensación vestibular central; este efecto, que se caracteriza por una regulación al alza del recambio y la liberación de histaminas, es mediado por el antagonismo de los receptores H3. En conjunto, estas propiedades contribuyen a los efectos terapéuticos beneficiosos de la betahistina en la enfermedad de Ménière y el vértigo vestibular. La betahistina aumenta el recambio y la liberación de histaminas bloqueando los receptores H3 presinápticos e induciendo la regulación a la baja de los receptores H3. Este efecto en el sistema histaminérgico ofrece una explicación de la eficacia de la betahistina en el tratamiento del vértigo y las enfermedades vestibulares. Farmacocinética: La betahistina administrada por vía oral es absorbida fácilmente y casi por completo en todas las partes del tubo digestivo. Después de la absorción, el fármaco se metaboliza rápidamente y casi por completo en ácido 2-piridil acético (2-PAA), que no tiene actividad farmacológica. Los niveles plasmáticos de la betahistina son muy bajos (es decir, inferiores al límite de detección de 100 pg/ml). Por lo tanto, todos los análisis farmacocinéticos se basan en las mediciones de 2-PAA en el plasma y la orina. La concentración plasmática de 2-PAA alcanza su punto máximo 1 hora después de la toma. La semivida es de aproximadamente 3,5 horas y 2-PAA se excreta fácilmente en la orina. En el intervalo de dosis comprendidas entre 8 y 48 mg, alrededor del 85% de la dosis original se recupera en la orina. La excreción renal o fecal de la betahistina misma es de poca importancia. Los índices de recuperación son constantes a lo largo del intervalo de dosis orales comprendidas entre 8 y 48 mg, lo que indica que la farmacocinética de la betahistina es lineal y sugiere que la vía metabólica involucrada no se satura. En condiciones de alimentación, la Cmáx es inferior que en condiciones de ayuno. Sin embargo, la absorción total de la betahistina es parecida en ambas condiciones, lo que indica que el consumo de alimentos la ralentiza.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Advertencias

Es necesario monitorizar cuidadosamente durante el tratamiento a los pacientes que sufren feocromocitoma y a los pacientes con asma bronquial. Se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con antecedentes de úlcera péptica.

Interacciones

No se han realizado estudios de interacciones in vivo. Según los datos in vitro, no cabe esperar inhibición in vivo sobre las enzimas del citocromo P450. Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y trastornos de la fertilidad: La administración por vía oral de hasta 250 mg/kg o más de diclorhidrato de betahistina a perros y ratas, respectivamente, durante 3 meses no dio lugar a reacciones adversas. Se observaron efectos secundarios en el sistema nervioso en perros y babuinos después de administrar dosis intravenosas de 120 mg/kg o más. Se observó emesis con 300 mg/kg y 120 mg/kg después de dosis orales e i.v., respectivamente, en perros y esporádicamente en babuinos. La betahistina no ha mostrado ninguna acción mutágena. Embarazo y lactancia: Embarazo: No existen datos suficientes sobre la utilización de la betahistina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes para determinar las reacciones en el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto y desarrollo posnatal. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. La betahistina no debería utilizarse durante el embarazo excepto si fuese claramente necesario. Lactancia: Se desconoce si la betahistina se excreta en la leche materna. No se han realizado estudios en animales sobre la excreción de la betahistina en la leche. Se debe sopesar la importancia del fármaco para la madre frente a los beneficios de la lactancia y los riesgos posibles para el niño. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Se considera que la influencia de la betahistina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante, ya que en los estudios clínicos no se han descubierto efectos que influyeran posiblemente en esta capacidad relacionados con la betahistina.

Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad; p. ej.: se ha notificado anafilaxia. Trastornos gastrointestinales: En algunos casos se han observado molestias gástricas leves. Normalmente se pueden tratar tomando la dosis durante las comidas o reduciendo la dosis. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: En casos muy raros se han descrito reacciones de hipersensibilidad cutánea, en particular, edema angioneurótico, urticaria, exantema y prurito.