Benzetacil l-a - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antibiótico.

Indicaciones

La penicilina G benzatina de administración intramuscular está indicada para el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos sensibles a la penicilina G que sean susceptibles a las concentraciones séricas bajas y muy prolongadas que suelen producirse con esta forma de administración en particular. El tratamiento deberá basarse en los resultados de los estudios bacteriológicos (incluso pruebas de sensibilidad) y en la respuesta clínica. Las siguientes infecciones suelen responder favorablemente al tratamiento con dosis adecuadas de penicilina G benzatina por vía intramuscular. Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas por estreptococos susceptibles. Infecciones venéreas - sífilis, frambesia, bejel y pinta. Afecciones clínicas en las que la penicilina G benzatina está indicada como tratamiento preventivo: Fiebre reumática y/o corea - la profilaxis con penicilina G benzatina ha resultado eficaz para prevenir la recurrencia de estas enfermedades. También se la ha empleado como tratamiento preventivo de seguimiento del reumatismo cardíaco y la glomerulonefritis aguda.

Dosificación

a) Infecciones de las vías respiratorias superiores por estreptococo del grupo A (por ejemplo, faringitis). Para adultos, una sola inyección de 1.200.000 UI. Para los niños mayores, una sola inyección de 900.000 UI. Para lactantes de 300.000 UI a 600.000 UI. b) Frambesia, Bejel y Pinta. 1.200.000 unidades (1 inyección). c) Enfermedades de transmisión sexual. Sífilis. Primaria, secundaria y latente: 2.400.000 unidades (1 dosis). Tardía (terciaria y neurosífilis): tres dosis de 2.400.000 unidades administradas a intervalos de 7 días. Congénita: menos de 2 años de edad: 50.000 unidades/kg/peso. de 2 a 12 años: ajustar la dosis en base al programa posológico para adultos. NOTA: En los casos diagnosticados en el último mes de embarazo o ante amenaza de parto pre-término, se administrará penicilina G sódica. d) Profilaxis de la fiebre reumática y glomerulonefritis. Después de un ataque agudo, se recomienda administrar la penicilina G benzatina por vía intramuscular a niños y adultos, en una dosis de 1.200.000 UI cada cuatro semanas. NOTA: Aunque con este régimen el índice de recurrencia de fiebre reumática es bajo, el médico debe considerar la posibilidad de administrar una inyección cada tres semanas en los casos de: (1) pacientes que cumplen con su régimen pero que no obstante experimentan una recurrencia en la cuarta semana del régimen; (2) todo paciente con antecedentes de recurrencias múltiples; (3) pacientes con lesión valvular grave y (4) pacientes que viven en zonas con alta incidencia de fiebre reumática. El médico debe considerar los beneficios potenciales de la administración más frecuente y la posibilidad de que el paciente reduzca la aceptación y cumplimiento de este régimen. PREPARACION: Verifíquese la integridad del envase de la jeringa y aguja. Tanto la jeringa como la aguja deberán destruirse una vez utilizadas. Cada ml de suspensión equivale a 300.000 UI de penicilina G benzatina. Antes de extraer la dosis necesaria, agítese vigorosamente el frasco-ampolla hasta que la suspensión resulte uniforme. Adminístrese el contenido por medio de una INYECCION INTRAMUSCULAR PROFUNDA en el cuadrante superior externo del glúteo. Dado que podría producirse una lesión neurovascular, será necesario tomar las precauciones del caso para evitar la administración por vía intravenosa o intraarterial, o la aplicación de la inyección en los nervios periféricos mayores o en los vasos sanguíneos o bien cerca de éstos. En los lactantes y en los niños pequeños, se prefiere la zona lateral media del muslo. Cuando se requiere la repetición de la dosis, deberá alternarse el lugar de aplicación de la inyección. Antes de aplicar la dosis, aspire con la jeringa para asegurarse de que la aguja no se encuentre en un vaso sanguíneo. Si ha penetrado en un vaso sanguíneo, no se verá necesariamente la sangre aspirada o "el típico color de la sangre", sino el producto de la mezcla de la sangre con el Benzetacil L-A. La aparición de todo tipo de coloración será motivo suficiente para retirar la aguja e inyectarla en otro sitio. Si no aparece sangre o coloración alguna, inyecte lentamente la cantidad de droga necesaria. Suspenda la administración de la dosis si el paciente se queja de dolor inmediato muy intenso en el lugar donde se está aplicando la inyección o si aparecen síntomas y signos que indiquen el comienzo de dolor muy intenso, especialmente en los lactantes o en los niños pequeños. Teniendo en cuenta la alta concentración de la suspensión de este producto, es posible que se bloquee la inyección si no se administra lentamente y a una velocidad estable. La dosis sobrante podrá administrarse hasta la fecha de vencimiento, teniendo bien presente que deberá utilizarse una nueva jeringa y una nueva aguja estériles y libres de pirógenos.

Farmacología

La penicilina G ejerce una acción bactericida contra los microorganismos susceptibles a la penicilina durante la fase de multiplicación activa. Actúa mediante la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa frente a las bacterias productoras de penicilinasa, que incluyen muchas cepas de estafilococos. La penicilina G exhibe una alta actividad in vitro frente a los estafilococos (a excepción de las cepas productoras de penicilinasa), estreptococos (Grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos. Otros organismos sensibles a la penicilina G son Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, especies Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y especies de Leptospira, siendo Treponema pallidum extremadamente sensible a la acción bactericida de la penicilina G. Pruebas de Sensibilidad: Si se emplea el método de sensibilidad con discos de Kirby-Bauer, un disco con 20 unidades de penicilina deberá mostrar una zona superior a 28 mm cuando se analiza contra una cepa bacteriana sensible a la penicilina.

Contraindicaciones

No deberá administrarse Benzetacil L-A a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas. No debe inyectarse en las arterias o nervios ni cerca de ellos.

Advertencias

La penicilina G benzatina deberá prescribirse únicamente para las indicaciones señaladas en el presente prospecto. Anafilaxia: se han registrado reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) serias y, en ocasiones, fatales en pacientes tratados con penicilinas. Este tipo de reacciones se manifiesta con mayor frecuencia en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y/o antecedentes de sensibilidad a diversos alergenos. Existen informes de pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina que han presentado reacciones severas al ser tratados con cefalosporinas. Antes de iniciar el tratamiento con BENZETACIL L-A deberá efectuarse un cuidadoso interrogatorio para determinar si el paciente tiene antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a la penicilina, cefalosporinas u otros alergenos. En presencia de una reacción alérgica, deberá suspenderse la administración de Benzetacil L-A y aplicarse las medidas terapéuticas adecuadas. Las reacciones anafilácticas serias requieren tratamiento de urgencia con epinefrina. También se administrara, según sea necesario, oxígeno, esteroides endovenosos y control de las vias aereas, incluyendo intubacion. Colitis seudomembranosa: Se han informado casos de colitis seudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos, incluidas las penicilinas, cuya severidad oscila desde leve hasta constituir una amenaza para la vida. Por lo tanto es importante tener en cuenta este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea secundaria a la administración de un agente antibacteriano. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede provocar la proliferación de clostridios. Los estudios indican que una de las causas principales de la colitis asociada con los antibióticos es una toxina producida por el Clostridium difficile. Una vez establecido el diagnóstico de colitis seudomembranosa, es necesario instituir medidas terapéuticas adecuadas. Los casos leves de colitis seudomembranosa generalmente responden a la sola suspensión de la droga. En casos moderados a severos, se deberá considerar la administración de fluidos y electrólitos, suplementos proteicos y tratamiento con un antibiótico clínicamente eficaz frente a la colitis provocada por C. difficile. Método de Administración: No inyectar en o cerca de una arteria o nervio. La inyección aplicada en o cerca de un nervio puede provocar una lesión neurológica permanente. La administración accidental intravascular o intraarterial directa o inmediatamente adyacente a las arterias de BENZETACIL L-A y otros preparados penicilínicos ha provocado lesiones neurovasculares graves, tales como mielitis transversa con parálisis permanente, gangrena con amputación de dedos y regiones más proximales de las extremidades, y necrosis y formación de escaras en y alrededor del sitio de la inyección. Estas reacciones graves se han registrado después de la aplicación de inyecciones en el glúteo, muslo y región deltoidea. Otras complicaciones serias informadas relacionadas con la sospecha de administración intravascular incluyen palidez inmediata, moteado o cianosis en la extremidad distal y proximal al sitio de la inyección, seguidas de formación de ampollas y edema severo que requiere fasciotomía anterior y/o posterior de las extremidades inferiores. Dichas reacciones y complicaciones graves se han observado con mayor frecuencia en lactantes y niños de corta edad. Se recomienda la consulta urgente con el especialista que corresponda si se observara evidencia de deficiencias en el aporte de sangre en el sitio de la aplicación o zona proximal o distal a éste. (Véase Precauciones y Dosificación). No inyectar por vía intravenosa ni mezclar con otras soluciones intravenosas. Existen informes sobre la administración intravenosa inadvertida de penicilina G benzatina asociada con paro cardiorrespiratorio y muerte (véase Dosificación). Se ha registrado atrofia y fibrosis del cuádriceps crural después de inyecciones intramusculares repetidas de preparados penicilínicos aplicadas en la zona anterolateral del muslo. Pruebas de Laboratorio: En las infecciones estreptocócicas, el tratamiento debe ser lo suficientemente prolongado como para eliminar el microorganismo; de lo contrario, pueden aparecer secuelas de la enfermedad estreptocócica. Una vez completado el tratamiento se deberán hacer los cultivos correspondientes para determinar si los estreptococos han sido erradicados.

Interacciones

Con medicamentos: La tetraciclina, antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto bactericida de la penicilina, por lo que se deberá evitar el empleo concomitante de estas drogas. La administración concomitante de penicilina y probenecid aumenta y prolonga los niveles séricos de la penicilina al disminuir el volumen aparente de distribución y reducir la velocidad de excreción por inhibición competitiva de la secreción tubular renal de la penicilina. Con pruebas de laboratorio: Las penicilinas pueden interferir con el método reactivo de sulfato de cobre utilizado para medir los niveles de glucosuria, originando lecturas elevadas o disminuidas falsas. Tales interacciones no se producen cuando se utiliza el método de la glucosa oxidasa.

Como ocurre con otras penicilinas, podrán observarse reacciones de hipersensibilidad (reacción anafiláctica o anafilactoide), particularmente en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas o en aquellos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria. Al igual que con otros tratamientos antisifilíticos, se ha comunicado la reacción de Jarisch-Herxheimer. Con la administración de penicilina G por vía parenteral se han informado las siguientes reacciones: Generales: reacciones de hipersensibilidad, tales como: erupciones cutáneas (desde dermatitis maculopapulosa hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo, fiebre, eosinofilia; otras reacciones similares a la enfermedad del suero (escalofríos, fiebre, edema, artralgia y postración); y anafilaxia, con shock y muerte. Nota: La urticaria, otras erupciones cutáneas y las reacciones similares a la enfermedad del suero pueden controlarse con antihistamínicos y, si fuera necesario, con corticoides sistémicos. En presencia de alguna de estas reacciones, se deberá suspender la administración de la penicilina G, a menos que, en opinión del médico, la afección tratada represente una amenaza para la vida y sólo sea tratable con penicilina G. Las reacciones anafilácticas serias requieren tratamiento inmediato de urgencia con epinefrina y, si estuviera clínicamente indicado, administración de oxígeno, esteroides por vía intravenosa y control de las vías aéreas, incluyendo intubación. Gastrointestinales: colitis seudomembranosa. Los síntomas de colitis seudomembranosa podrán presentarse durante o después del tratamiento antibiótico (Véase ADVERTENCIAS). Hematológicas: anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia. Neurológicas: neuropatía. Genitourinarias: nefropatía. Desórdenes renales y urinarios: Frecuencia no determinada: nefritis intersticial aguda. Las siguientes reacciones adversas han sido temporariamente asociadas con la administración parenteral de penicilina G benzatina: Orgánicas generales: reacciones de hipersensibilidad, tales como vasculitis alérgica, prurito, fatiga, astenia y dolor; exacerbación de trastornos existentes; cefalea. Cardiovasculares: paro cardíaco; hipotensión; taquicardia; palpitaciones; hipertensión pulmonar; embolia pulmonar; vasodilatación; reacción vasovagal; accidente cerebrovascular; síncope. Gastrointestinales: náuseas, vómitos; heces sanguinolentas; necrosis intestinal. Hemolinfáticas: linfadenopatía. Sitio de aplicación de la inyección: las reacciones locales en el sitio de la aplicación incluyen dolor, inflamación, nódulo, absceso, necrosis, edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosis y úlcera de piel. Las reacciones neurovasculares incluyen calor, vasoespasmo, palidez, moteado, gangrena, hipoestesia de las extremidades, cianosis en las extremidades y lesión neurovascular. Metabólicas: niveles elevados de nitrógeno ureico sanguíneo, creatinina y TGO. Musculoesqueléticas: trastornos articulares, periostitis; exacerbación de la artritis; mioglobinuria; rabdomiólisis. Sistema nervioso: nerviosismo; temblores; mareos; somnolencia; confusión; ansiedad; euforia; mielitis transversa; convulsiones; coma. Después de la administración de penicilina G procaína y, con menor frecuencia, de la combinación de penicilina G benzatina y penicilina G procaína, se han informado casos de un síndrome manifestado por una variedad de síntomas del SNC, tales como agitación severa con confusión, alucinaciones visuales y auditivas y miedo de muerte inminente (síndrome de Hoigne). También podrán manifestarse otros síntomas asociados con este síndrome, tales como psicosis, convulsiones, mareos, tinnitus, cianosis, palpitaciones, taquicardia y/o percepciones gustativas anormales. Respiratorias: hipoxia; apnea; disnea. Sensoriales: diaforesis, visión borrosa; ceguera. Genitourinarias: vejiga neurógenica; hematuria; proteinuria; insuficiencia renal; impotencia; priapismo.