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Analgésico. Antiinflamatorio. Antitérmico.

Indicaciones

Para el tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa en adultos que no respondan a los analgésicos no opiáceos (antiinflamatorios no esteroides). El dextropropoxifeno no se debe utilizar en pacientes menores de 18 años. La administración parenteral es reservada para los estados dolorosos agudos serios, cuando la administración por vía oral no puede realizarse.

Dosificación

Adultos: la dosis se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. La dosis máxima para dextropropoxifeno napsilato es de 600 mg/día. Se deberá considerar reducir la dosis en pacientes ancianos, con daño renal, hepático y en consumidores de un inhibidor del CYP 3A4. Como posología media de orientación en adultos se aconseja administrar: Inyectable: 1 a 3 ampollas por día, por vía I.M. o I.V. lenta. Administración parenteral: La administración parenteral es reservada para los estados dolorosos agudos serios, cuando la administración por vía oral no puede realizarse. Debido al riesgo de hipotensión arterial, la inyección se debe realizar lentamente (máximo 1 ml/min) con el paciente acostado, bajo vigilancia médica. Los medios necesarios contra un Shock posible deben estar disponibles.

Farmacología

Dextropropoxifeno: Analgesia. Generalidades: En los animales de experimentación el Dextropropoxifeno produce siempre analgesia cuando se utilizan los métodos con los estímulos de calor radiante, plancha caliente, shock eléctrico -pulpa dental-, estímulo mecánico -presión en la cola-, estímulo químico -síndrome de contorsión-, elevándose sistemáticamente el umbral doloroso, mientras que la proporción de animales que no reacciona al dolor aumenta con las dosis. El Dextropropoxifeno es el analgésico menos potente del grupo; por vía bucal, su potencia es menor que la de la codeína y su eficacia también es algo menor, por lo que sólo puede emplearse en el dolor leve o mediano. Por vía parenteral, el Dextropropoxifeno es algo menos activo que la meperidina, pero no se emplea por esa vía por ser irritante local. Músculo Liso: Esta droga posee en general acciones espasmolíticas, pero no son intensas y varían según el sistema orgánico, pudiendo tener propiedades espasmogénicas en algunos órganos. a) Tracto Gastrointestinal. Los experimentos realizados en los animales y en el hombre, mediante la intubación, han demostrado una acción espasmolítica en el estómago o intestino. Como la droga es antagonista de los ésteres de la colina -parasimpaticomiméticos- y el cloruro de bario -musculotrópico-, quiere decir que el Dextropropoxifeno actúa como anticolinérgico o parasimpaticolítico -muy poco- y musculotrópico en forma semejante a la papaverina -especialmente-. Al no existir acción espasmogénica y al reducir poco la actividad propulsiva del tubo digestivo, el Dextropropoxifeno provoca muy poca constipación y no se utiliza por lo tanto para aliviar diarrea. b) Tracto Biliar. A este nivel, posee una definida acción espasmogénica sobre el esfínter de Oddi como ha sido demostrado en el hombre, aunque no es tan potente como la morfina. El cólico biliar es aliviado por aquella droga sólo por acción analgésica central. Dipirona: Acción Analgésica. Descripción: Al igual que los salicilatos, es capaz de aliviar el dolor correspondiente a las estructuras somáticas, con poca influencia sobre el dolor visceral. En los animales de experimentación, esta droga es activa en el dolor inflamatorio especialmente, como el provocado por la inyección intraperitoneal de sustancias irritantes -síndrome de contorsión-, en el ratón, o por compresión de la pata inflamada de la rata. En el hombre, midiendo la acción analgésica por elevación del umbral al dolor, puede observarse una analgesia con esas drogas semejantes a los salicilatos; en pacientes con dolor somático producido por fracturas, en el posoperatorio y posparto se ha observado una evidente disminución de la intensidad del dolor, como también en procesos reumáticos -artritis reumatoidea, osteoartritis o artrosis, fibrositis-. Acción antiinflamatoria. Descripción: Como para el caso de los salicilatos, la acción antiinflamatoria o antiflogística constituye una propiedad fundamental de la Dipirona. En los animales de experimentación dichas drogas son capaces de inhibir los procesos inflamatorios agudos -eritema, edema, exudación- y crónicos -granuloma-, como puede comprobarse con los métodos señalados anteriormente. En el hombre, la acción antiinflamatoria se observa especialmente en los procesos reumáticos crónicos, en los del tipo inflamatorio, como la artritis reumatoidea -acción antirreumática, en que no sólo disminuye el dolor sino la tumefacción y rigidez articular. Asimismo, en el ataque agudo de gota, la fenilbutazona y la oxifenbutazona producen la inhibición rápida del proceso inflamatorio agudo. Acción antipirética. También aquí la acción es similar a la de los salicilatos, disminuyendo la temperatura corporal en los casos de fiebre en los animales y en el hombre por aumento de la termólisis, vasodilatación cutánea y sudoración.

Contraindicaciones

Pacientes alcohólicos o que son propensos a consumir alcohol mientras toman el dextropropoxifeno. Pacientes con ideas suicidas o propensos a las adicciones. Contraindicado en pacientes con depresión respiratoria significativa (en ausencia de equipo de reanimación) y en pacientes con asma bronquial o hipercapnia aguda o severa. Contraindicado en pacientes con sospecha de íleo paralítico. Contraindicado en caso de Alergia al propoxifeno, a las pirazolonas o a cualquiera de los excipientes contenidos, porfiria hepática, déficit congénito de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa, granulocitopenia y otros trastornos de la hematopoyesis. Contraindicado en Insuficiencia hepática o renal grave. Contraindicado en Asma por analgésicos o intolerancia de tipo urticaria o edema angioneurótico. Contraindicado en pacientes menores de 18 años. La Dipirona no debe ser usada por vía parenteral en un paciente hipotónico o hemodinámicamente inestable. Embarazo y Lactancia: No se recomienda el empleo de este producto en Embarazo y Lactancia.

Advertencias

Se han reportado numerosos casos de sobredosis accidental e intencional con el principio activo dextropropoxifeno solo o en asociación. No son infrecuentes los casos fatales dentro de la primera hora de sobredosis. Muchas de las muertes relacionadas al dextropropoxifeno han ocurrido en pacientes al combinarlo con otros depresores del SNC, incluyendo el alcohol y/o con antecedentes de trastornos emocionales y/o de ideación/tentativa suicida. Los reportes han incluido pacientes con o sin la administración concomitante de otros fármacos sedativos, tranquilizantes, relajantes musculares, antidepresivos, o de otros fármacos depresores del SNC. Los pacientes, sus cuidadores y las familias deben ser informados sobre este riesgo y se debe aconsejar sobre la necesidad de estar alerta ante la aparición ideas y comportamientos suicidas. Este medicamento contiene Dipirona que puede ser responsable de producir agranulocitosis (ver Precauciones). Este producto es de uso delicado y sólo debe ser administrado bajo vigilancia médica. No se recomienda la administración prolongada, salvo exclusiva indicación médica. En caso de presentar cualquier efecto adverso durante el tratamiento con este producto, debe suspenderse su administración y consultar de inmediato al médico.

Dipirona: Reacciones anafilácticas: Las reacciones anafilácticas ocurren inmediatamente o después de horas. Comprenden reacciones cutáneas y mucosas (tales como prurito, quemaduras, eritema, urticaria y tumefacciones); disnea y raramente trastornos gastrointestinales, urticaria generalizada, angioedema, broncoespasmo, trastornos de ritmo cardíaco, caída de la presión arterial (a veces un aumento en la presión arterial precedente) y shock circulatorio. Entre los pacientes con asma por analgésicos, estas reacciones aparecen de una manera característica bajo la forma de crisis asmáticas. Las reacciones anafilácticas presentan un riesgo letal. En situaciones en que Dipirona haya sido utilizada antes sin complicaciones también pueden ocurrir. Otras reacciones cutáneas y mucosas: Ocasionalmente un exantema medicamentoso fijo, raramente erupciones cutáneas. En algunos casos muy raros, alergias serias potencialmente mortales pueden ocurrir, por ejemplo una enfermedad cutáneo-mucosa ampollar (síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell). Si las reacciones cutáneas o de hipersensibilidad se observan la administración de Dipirona se debe interrumpir inmediatamente. Reacciones hematológicas: Raramente leucopenia y agranulocitosis. Los síntomas característicos de una agranulocitosis son lesiones inflamatorias (por ejemplo orofaríngeas, ano-rectales y genitales), angina y fiebre. En los pacientes tratados con antibióticos, los síntomas característicos pueden ser minúsculos. La trombocitopenia es rara, resultando en una tendencia creciente al sangrado y/o presencia de petequias cutáneo-mucosas. Reacciones de hipotensión: Transitorias y aisladas con una caída crítica de la presión. Pueden suceder durante la administración (parenteral) o después ésta (parenteral, comprimido, gotas), sin asociaciones con las otras reacciones anafilácticas. Otras reacciones: En algunos casos raros, problemas nefrológicos transitorios (insuficiencia renal aguda), por ejemplo oliguria, incluso un anuria, proteinuria o un nefritis intersticial, fue observada, particularmente en el caso de una afectación renal preexistente. En casos de aplicación parenteral pueden ocurrir dolores y/o las reacciones locales en el sitio de la inyección (incluyendo flebitis). Dextropropoxifeno: No respetar la posología recomendada puede conducir a los siguientes efectos secundarios: Frecuentemente náuseas, vómitos, vértigos, adormecimiento, trastornos de la visión, enrojecimiento cutáneo y prurito. Raramente bradicardia, confusión o cambios de humor, depresión respiratoria. En casos aislados se han descripto trastornos aislados de la función hepática con ictericia y colapso circulatorio. En su uso prolongado pueden aparecer síntomas de dependencia y un síndrome de abstinencia.