Arimidex - Información, expertos y preguntas frecuentes

Inhibidor enzimático.

Indicaciones

Tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres post-menopáusicas. No se ha demostrado la eficacia en pacientes con receptor de estrógeno negativo salvo que hayan tenido una respuesta clínica previa positiva a tamoxifeno. Tratamiento adyuvante de mujeres post-menopáusicas con cáncer de mama invasivo temprano con receptor hormonal positivo. Tratamiento adyuvante de cáncer de mama temprano en mujeres post-menopáusicas con receptores hormonales positivos que recibieron tratamiento adyuvante durante de 2 a 3 años con tamoxifeno.

Dosificación

Adultos incluyendo pacientes geriátricos: un comprimido de 1 mg por vía oral una vez al día. Niños: No se recomienda para su uso en niños. Insuficiencia renal: No se recomienda cambio de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Insuficiencia hepática: No se recomienda cambio de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Para la enfermedad en etapa inicial, la duración recomendada del tratamiento debe ser de 5 años.

Farmacología

Acción Farmacológica: Arimidex es un inhibidor de la aromatasa no esteroide potente y altamente selectivo. En mujeres post-menopáusicas, se produce estradiol fundamentalmente de la conversión de androstenediona a estrona a través del complejo enzimático de aromatasa en los tejidos periféricos. La estrona se convierte seguidamente en estradiol. Se demostró que la reducción de niveles circulantes de estradiol produce un efecto beneficioso en mujeres con cáncer de mama. En mujeres post-menopáusicas, Arimidex en una dosis diaria de 1 mg produjo una supresión de estradiol mayor al 80%, usando un ensayo altamente sensible. Arimidex no posee ninguna actividad progestogénica, androgénica o estrogénica. Las dosis diarias de Arimidex de hasta 10 mg no tienen efecto sobre la secreción de cortisol o aldosterona medida antes o después de un ensayo estándar de estimulación de ACTH. Por este motivo, no se necesitan suplementos de corticoides.

Contraindicaciones

Arimidex está contraindicado en: mujeres premenopáusicas. Mujeres embarazadas o en período de lactancia. Pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina menor a 20 ml/min). Pacientes con enfermedad hepática moderada o severa. pacientes con hipersensibilidad conocida al anastrozol o a cualquiera de los excipientes de la formulación. No se deben co-administrar las terapias que contienen estrógenos con Arimidex ya que podrían anular su acción farmacológica. Terapia concurrente con tamoxifeno (ver Advertencias y Precauciones).

Advertencias

Arimidex no se recomienda para su uso en niños ya que no se ha establecido la seguridad y la eficacia en este grupo de pacientes. La menopausia debe definirse bioquímicamente en cualquier paciente donde existan duda acerca del estado hormonal. No existen datos para respaldar el uso seguro de Arimidex en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa, o en pacientes con insuficiencia severa de la función renal (clearance de creatinina menor a 20 ml/min). Las mujeres con osteoporosis, o con riesgo de osteoporosis, deben tener una evaluación formal de su densidad mineral ósea por densitometría ósea por ejemplo, escaneo DEXA al comienzo del tratamiento y posteriormente en intervalos regulares. Se debe iniciar el tratamiento o profilaxis para la osteoporosis según corresponda y se debe controlar cuidadosamente. No existen datos disponibles para el uso de anastrozol con los análogos de LHRH. Esta combinación no se debe usar fuera de los ensayos clínicos. Debido a que Arimidex disminuye los niveles circulantes de estrógeno, éste puede causar una reducción en la densidad mineral ósea, con la posible consecuencia aumentada de riesgo de fractura. Actualmente no se encuentran disponibles datos adecuados para mostrar el efecto de los bisfosfonatos en la pérdida de la densidad mineral ósea causada por anastrozol, o su utilidad cuando se usa profilácticamente. Este producto contiene lactosa. Las pacientes con problemas hereditariamente poco frecuentes de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Interacciones

Los estudios de interacción clínica con antipirina y cimetidina indican que es poco probable que la co-administración de Arimidex con otras drogas cause interacciones farmacológicas clínicamente significativas mediadas por el citocromo P450. Una revisión de la base de datos de seguridad del ensayo clínico no reveló evidencia de interacción clínicamente significativa en pacientes tratadas con Arimidex quienes también recibieron otras drogas comúnmente prescriptas. No se presentaron interacciones clínicamente significativas con los bisfosfonatos. No se deben co-administrar las terapias que contienen estrógeno con Arimidex debido a que podría anular su acción farmacológica. No se debe co-administrar tamoxifeno con Arimidex, ya que puede disminuir su acción farmacológica. Embarazo y lactancia: Arimidex está contraindicado en mujeres embarazadas y en período de lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: Es poco probable que Arimidex deteriore la capacidad de las pacientes de conducir y operar maquinaria. Sin embargo, se ha informado astenia y somnolencia con el uso de Arimidex y se debe tener precaución al conducir u operar maquinaria mientras persistan dichos síntomas.

Salvo especificado de otra manera, las siguientes categorías de frecuencia fueron calculadas del número de eventos adversos reportados en un gran estudio de fase III realizado en 9366 mujeres post-menopáusicas con cáncer de mama operable tratadas durante cinco años (estudio ATAC).Debido a que Arimidex reduce los niveles de estrógenos circulantes, puede provocar una reducción en la densidad mineral ósea poniendo a algunos pacientes en un mayor riesgo de fractura. La tabla a continuación presenta la frecuencia de eventos adversos especificados previamente en el estudio ATAC, sin considerar la causalidad, informada en pacientes que reciben la terapia del ensayo y hasta 14 días después del cese de la terapia del ensayo.Se observaron los porcentajes de fractura del 22 cada 1000 pacientes-años y de 15 cada 1000 pacientes-año para los grupos tratados con Arimidex y tamoxifeno, respectivamente, después de un seguimiento promedio de 68 meses. El porcentaje de fractura observado para Arimidex es similar al rango informado en las poblaciones post-menopáusicas de edad coincidente. No se ha determinado si los porcentajes de fracturas y osteoporosis observados en ATAC en pacientes tratadas con anastrozol reflejan un efecto protector del tamoxifeno, un efecto específico del anastrozol, o ambos. La incidencia de osteoporosis fue del 10,5% en pacientes tratadas con Arimidex y del 7,3% en pacientes tratadas con tamoxifeno.