Allopurinol gador - Información, expertos y preguntas frecuentes

Hipouricemiante. Inhibidor de la producción de ácido úrico.

Indicaciones

Tratamiento de hiperuricemias sintomáticas primarias o secundarias (artritis gotosa, tofos cutáneos y/o nefropatía). Estas condiciones pueden ser observadas como consecuencia de las siguientes patologías: en las neoplasias y los síndromes mieloproliferativos con aumento de la destrucción celular. En esos casos el nivel de uratos puede aumentar espontáneamente o con posterioridad a la quimioterapia. En los casos de superproducción de ácido úrico por déficit de las enzimas hiposantinaguanina-fosforibosiltransferasa (síndrome de Lesch-Nyhan) o glucosa-6 fosfatasa (glucogénosis). Está también indicado en las litiasis por oxalato de calcio recurrentes acompañadas de hiperuricosuria, luego de haber fracasado el tratamiento hídrico y el régimen dietético.

Dosificación

La dosis se debe ajustar mediante el control de las concentraciones séricas de uratos y los niveles urinarios de uratos/ácido úrico y de acuerdo con la gravedad de la patología, la tolerabilidad y la respuesta del paciente. Frecuencia de la dosificación: se puede administrar una vez al día después de las comidas. Si la dosis excede de 300mg y se manifiesta intolerancia gastrointestinal, puede ser adecuado repartir la dosis en varias tomas al día. Gota: adultos: casos leves: 200 a 300mg/día. Casos moderados: 400 a 600mg/día. Casos graves: hasta 800mg/día. La dosis de mantenimiento media es de 300mg/día. La dosis mínima eficaz es de 100 a 200mg/día. A fin de disminuir las crisis gotosas durante la fase de iniciación, es recomendable comenzar la terapia con 100mg/día. Enfermedad mieloproliferativa y neoplasias: quimioterapia: adultos: 600-800mg/día durante 2 o 3 días (se recomienda iniciar la terapéutica 1 o 2 días antes de comenzar el tratamiento quimioterápico). La dosis en niños es de: 10-20 mg/kg/día. Orientativamente se puede utilizar de la siguiente manera: Niños menores de 6 años: 150mg/día. Niños de 6 a 10 años: 300mg/día. Litiasis por oxalato de calcio recurrentes: dosis de inicio: 200-300mg/día. Dosis de mantenimiento: según controles de uricosuria. Uso en ancianos: se deberá usar la dosis menor que produzca una reducción satisfactoria de uratos. Se debe prestar atención especial a la dosis en los casos de alteración de la función renal. Dosis recomendada en alteración de la función renal: como el allopurinol y sus metabolitos se excretan por vía renal, la alteración de la función renal puede conducir a la retención del fármaco y/o de sus metabolitos con la consiguiente prolongación de su semivida plasmática. En presencia de alteración de la función renal, se deberá tener especial consideración al iniciar el tratamiento con una dosis máxima de 100mg/día e incrementarla sólo si la respuesta sérica y/o urinaria de uratos no es satisfactoria. En insuficiencia renal grave, puede ser aconsejable utilizar menos de 100mg por día o usar dosis únicas de 100mg a intervalos mayores de un día. Se deberán controlar las concentraciones plasmáticas de oxipurinol, y la dosis se ajustará para mantener los niveles plasmáticos de oxipurinol por debajo de 100mmol/litro (15,5mcg/ml). Dosis recomendada en casos de diálisis renal: allopurinol y sus metabolitos se eliminan por diálisis renal. Si el tratamiento con diálisis se realiza 2 o 3 veces por semana, se deberá considerar la alternativa de una pauta posológica en la que se administre una dosis de 300 a 400mg de allopurinol inmediatamente después de cada sesión de diálisis sin que se administre ningún tratamiento en los días en los que no se aplique la diálisis renal. Uso con Uricosúricos: El Oxipurinol, metabolito del Allopurinol, es excretado por el riñón en una vía similar a los uratos. Las drogas con actividad uricosúrica (probenecid y altas dosis de salicilatos) pueden por lo tanto acelerar la excreción de oxipurinol, disminuyendo así el efecto terapéutico del Allopurinol. Sin embargo deberá analizarse en cada individuo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a sus componentes. Tratamiento de un ataque agudo de Gota; la terapia de profilaxis puede ser iniciada una vez que el ataque agudo haya desaparecido por completo y que el paciente se encuentre en tratamiento con agentes antiinflamatorios.

Advertencias

El allopurinol se deberá interrumpir tan pronto como aparezca una erupción o se tengan evidencias de hipersensibilidad al compuesto. Se deberá considerar la reducción de la dosis en presencia de alteración hepática o renal graves. La hiperuricemia asintomática per se no es una indicación del allopurinol. Si otras situaciones sugieren la necesidad del allopurinol, se debe empezar con dosis bajas (50 a 100mg/día) para reducir el riesgo de reacciones adversas y sólo se debe aumentar si la respuesta del urato sérico no es satisfactoria. Se debe tener precaución especial si la función renal está alterada. El allopurinol se deberá interrumpir permanentemente en el momento que aparezcan los primeros signos de intolerancia al fármaco. Ataques agudos de gota: en las etapas iniciales de tratamiento con allopurinol, se puede precipitar un ataque de artrosis gotosa. Por ello, se recomienda dar como profilaxis un agente antiinflamatorio adecuado o colchicina (0,5mg 3 veces al día), durante al menos un mes. Depósito de xantinas: en los procesos clínicos en los que la formación de urato está muy aumentada (p. ej., enfermedades malignas y su tratamiento, síndrome de Lesch-Nyhan, etc.) la concentración absoluta de xantina en la orina podría aumentar lo suficiente como para permitir el depósito en el tracto urinario. Este riesgo se puede minimizar mediante una hidratación adecuada para alcanzar la dilución urinaria óptima. Papel del ácido úrico en la litiasis renal: la terapia adecuada con allopurinol conduce a la disolución de los grandes cálculos renales pélvicos de ácido úrico, con la posibilidad remota de que se queden retenidos en el uréter. En la práctica clínica el efecto neto de una asociación de allopurinol con un agente uricosúrico puede ser beneficioso en algunos pacientes, siempre y cuando no exceda la capacidad funcional renal para eliminar el ácido úrico. La hiperuricemia puede ser primaria, como en la gota o secundaria a una condición grave como la leucemia, policitemia vera, mieloma múltiple o psoriasis. También puede producirse durante los tratamientos con diuréticos, diálisis renal, lesiones renales o dietas salvajes. La hiperuricemia asintomática no es una indicación para el tratamiento con allopurinol (ver Indicaciones). Tratamiento en los casos de alto recambio de uratos, como neoplasia o síndrome de Lesch-Nyhan: se aconseja corregir la hiperuricemia existente y/o la hiperuricosuria con allopurinol antes de empezar la terapia citotóxica. Es importante asegurar la hidratación adecuada para mantener la diuresis óptima e intentar la alcalinización de la orina para aumentar la solubilidad de uratos/ácido úrico en orina. Se deberá mantener la dosis de allopurinol en el rango menor. Si una nefropatía por uratos u otra patología ha comprometido la función renal, se deberá seguir la advertencia incluida en el ítem Dosis recomendada en alteración de la función renal. Estas medidas pueden reducir el riesgo de depósito de xantina y/o oxipurinol, que complica la situación clínica.

Son usualmente raras y la mayoría de carácter leve. La incidencia es mayor en presencia de alteración renal y/o hepática. Reacciones cutáneas: son las más comunes y pueden aparecer en cualquier momento del tratamiento. Estas reacciones pueden ser prurito, maculopápulas, a veces aparece descamación, otras veces aparición de lesiones purpúricas y raramente, exfoliación. El tratamiento con allopurinol deberá interrumpirse inmediatamente si se producen tales reacciones. Después de la recuperación de las reacciones leves, se puede reiniciar el tratamiento a una dosis menor (como 50mg/día), incrementándola de forma gradual. Si se produce rash, se deberá retirar permanentemente. Hipersensibilidad generalizada: raramente se han producido reacciones cutáneas asociadas con exfoliación, fiebre, linfadenopatía, artralgia y/o eosinofilia que se asemejan al síndrome de Stevens-Johnson y/o al de Lyell. La vasculitis asociada a allopurinol y la respuesta tisular se pueden manifestar de formas diversas incluyendo hepatitis, nefritis intersticial y más raramente, epilepsia. Si se producen esas reacciones, el allopurinol se deberá interrumpir de forma inmediata y permanente. Los corticosteroides pueden ser beneficiosos en esas situaciones. Cuando se presentaron reacciones de hipersensibilidad generalizadas, por lo general se produjo también una alteración renal o hepática particularmente cuando estas reacciones tuvieron una consecuencia fatal. Linfadenopatía angioinmunoblástica: raramente se ha descrito linfadenopatía angioinmunoblástica tras la biopsia de una linfadenopatía generalizada. Parece ser reversible tras la interrupción del tratamiento con allopurinol. Hepatitis granulomatosa: muy raramente se ha descrito la presencia de hepatitis granulomatosa, sin evidencia obvia de una hipersensibilidad más generalizada. Parece ser reversible tras la interrupción del allopurinol. Alteraciones gastrointestinales: se registraron náuseas y vómitos. Se pueden evitar tomando el allopurinol tras las comidas. Tanto la hematemesis recurrente como la esteatorrea han sido consideradas como efectos adversos muy raros. Sangre y sistema linfático: existen informes ocasionales de trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica, particularmente en individuos con la función renal alterada remarcando la necesidad de precaución especial en este grupo de pacientes. Misceláneas: Se han observado cristales de xantina en tejido muscular de pacientes tomando allopurinol, aunque esto parece no tener significancia clínica. Una buena ingesta de líquidos debería asegurar una adecuada excreción urinaria, ante el incremento de la concentración de xantina resultante de la acción del allopurinol, previo al depósito de la xantina en los tejidos.Varias: se ha registrado las siguientes reacciones ocasionalmente: fiebre, malestar general, astenia, cefalea, vértigo, ataxia, somnolencia, coma, depresión, parálisis, parestesia, neuropatía, alteraciones visuales, cataratas, cambios maculares, cambio de gusto, estomatitis, cambios en los hábitos intestinales, infertilidad, impotencia, diabetes mellitus, hiperlipemia, forunculosis, alopecia, decoloración del cabello, angina, hipertensión, bradicardia, edema, uremia, hematuria y ginecomastia.