Akatinol - Información, expertos y preguntas frecuentes

Nootrópico. Neuroprotector. Neutraliza el daño neuronal por aminoácidos excitatorios.

Indicaciones

Tratamiento de pacientes con enfermedad de Alzheimer moderada, moderadamente severa y severa. Trastornos neurocognitivos con conducta inhibida, de grado leve, moderado o severo en todos los pacientes en que sea necesario elevar la vigilancia y alerta mental. Alteraciones de la motilidad muscular de tipo espasticidad de origen central.

Dosificación

Akatinol Memantine se administra con una posología progresiva, que debe adaptarse a las necesidades, la respuesta terapéutica y la tolerancia de cada paciente en particular. El esquema posológico recomendado es el siguiente: Enfermedad de Alzheimer moderadamente severa a severa y trastornos neurocognitivos: 1ª semana: ½ comprimido (5 mg) por la mañana. 2ª semana: ½ comprimido (5 mg) por la mañana y por la tarde. 3ª semana y siguientes: 1 comprimido con el desayuno y ½ o 1 comprimido con la merienda. Alteraciones del movimiento de origen central: 1ª semana: 1 comprimido por día. 2ª semana: 2 comprimidos por día. 3ª semana: 2 a 3 comprimidos por día. 4ª semana y siguientes: igual a la tercera semana o bien, según respuesta terapéutica y tolerancia, aumentar hasta 60 mg (6 comprimidos) por día. Importante: Los comprimidos deben tomarse junto con las comidas; la última toma del día debe efectuarse hacia las 5 de la tarde. Insuficiencia renal: En pacientes con función renal débilmente afectada (creatinina sérica de hasta 130 mmol/l), no es necesario disminuir la dosis. En pacientes con insuficiencia renal moderada (clearance de creatinina 40 - 60 ml/min/1,73 m2), la dosis diaria se debe reducir a 10 mg/día. No se dispone de datos en pacientes con insuficiencia renal grave. Insuficiencia hepática: No se dispone de datos del uso de memantine en pacientes con insuficiencia hepática.

Farmacología

Existe una evidencia cada vez más clara de que el mal funcionamiento de la neurotransmisión glutamatérgica, en particular en los receptores NMDA, contribuye tanto a la expresión de los síntomas como a la progresión de la demencia neurodegenerativa. Memantine es un antagonista no competitivo de los receptores NMDA, de afinidad moderada y voltaje dependiente. Bloquea los efectos de los niveles tónicos de glutamato patológicamente elevados que pueden ocasionar disfunción neuronal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes. Estados graves de confusión mental y alteración severa de la función hepática y/o renal. Embarazo y lactancia.

Interacciones

Los efectos de la L - Dopa, los agonistas dopaminérgicos y los anticolinérgicos pueden aumentar por el tratamiento concomitante con antagonistas NMDA como Memantine. Pueden verse reducidos los efectos de los barbitúricos y los neurolépticos. El empleo simultáneo de Dantrolen y Baclofen puede alterar su efecto por lo cual habrá que adaptar la dosis. Se debe evitar la administración concomitante de Memantine y amantadina, por el riesgo de psicosis farmacotóxica. Los dos compuestos están químicamente relacionados con los antagonistas de NMDA. Lo mismo podría aplicarse para la ketamina y el dextrometorfano. Hay un caso clínico publicado sobre el posible riesgo de la combinación de fenitoína y Memantine. Otros fármacos como cimetidina, ranitidina, procainamida, quinidina, quinina y nicotina, que utilizan el mismo sistema de transporte catiónico renal que la amantadina, podrían también interaccionar con Memantine y producir un riesgo potencial de niveles plasmáticos aumentados. Existe la posibilidad de reducción de la excreción de hidroclorotiazida (HCTZ) cuando se coadministra Memantine con HCTZ o cualquier combinación con HCTZ. Memantine no inhibió los citocromos CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, la flavina monooxigenasa, la epóxido hidrolasa y la sulfación in vitro.

En los ensayos clínicos en pacientes con demencia moderadamente grave a grave la incidencia global de efectos adversos no difirió del tratamiento con placebo y los efectos adversos fueron normalmente leves a moderados en gravedad. Los eventos adversos (independientemente de la relación causal) que se observaron con una frecuencia > 4% fueron: agitación, daño producido, incontinencia urinaria, diarrea, insomnio, vértigo, dolor de cabeza y alucinación. Los eventos adversos observados con una frecuencia del 1 al 10% y con mayor frecuencia en el grupo tratado con Memantine que con placebo fueron: alucinaciones (2%), confusión (1,3%), vértigo (1,7%), dolor de cabeza (1,7%) y fatiga (1%). Los eventos adversos poco frecuentes (0,1 a 1%) observados con mayor frecuencia en el grupo tratado con Memantine que con placebo fueron: ansiedad, hipertonía, vómitos, cistitis y aumento de la libido.