Aciclovir comprimidos - Información, expertos y preguntas frecuentes

Antiviral activo contra los virus humanos herpes simplex, incluyendo tipos I y II y herpes zóster.

Indicaciones

Tratamientos del herpes genital. Profilaxis de las recurrencias frecuentes ( > 6 episodios anuales) de las infecciones por herpes genital. Tratamiento de la infección mucocutánea producidas por herpes simplex tipos I y II en pacientes inmunocomprometidos (vía oral o parenteral). Profilaxis del herpes simplex y herpes zóster en pacientes inmunocomprometidos, incluyendo aquellos con depresión de la médula ósea, infectados por HIV y aquellos que se encuentran bajo tratamiento quimioterápico (vía oral y parenteral). Tratamiento del herpes zóster (vía oral). Tratamiento del herpes zóster oftálmico (vía oral o parenteral). Tratamiento de varicela en pacientes inmunosuprimidos o en pacientes no inmunosuprimidos cuyo cuadro se haya complicado con neumonía, encefalitis o hepatitis. El beneficio de su indicación en el tratamiento de pacientes no inmunocomprometidos en varicela no complicada, debe ser cuidadosamente evaluado por el médico. Si la indicación se juzgara beneficiosa, la terapia deberá ser instituida dentro de las 24 horas siguientes a la aparición de las manifestaciones típicas de la enfermedad. Otras posibles indicaciones del aciclovir se encuentran en fase experimental.

Dosificación

Adultos: 1) herpes genital en adultos y niños mayores de 12 años: infección inicial: 200mg por vía oral, 5 veces al día, cada 4 horas, omitiendo la dosis nocturna, durante 10 días. Infección recurrente: a) terapia supresiva crónica: 400mg por vía oral, 2 veces al día durante 12 meses con evaluaciones cada 6 meses. B) terapia intermitente: 200mg por vía oral, 5 veces al día cada 4 horas, durante 5 días. El tratamiento deberá iniciarse tan pronto como sea posible después de la aparición de la infección, durante el período prodrómico, en el caso de infecciones recurrentes. 2) Infección mucocutánea por herpes simplex tipo I y II en pacientes inmunocomprometidos: 200mg a 400mg, 5 veces al día, durante 10 días. 3) Herpes zóster: 800mg por vía oral, cada 4 horas, 5 veces al día durante 7 a 10 días. La terapia es más efectiva cuando es administrado durante las primeras 48 horas de aparecido el rash. 4) Varicela en pacientes inmunocomprometidos o de curso complicado o en cualquier otro caso en el que su uso se juzgara beneficioso: 20mg por kg peso corporal por vía oral (con un máximo de 800mg por dosis) cuatro veces al día, durante 5 días. El tratamiento debe ser iniciado ante la aparición de los primeros signos. Pacientes adultos con alteración de la función renal: en la siguiente tabla se detallan los ajustes posológicos que se requiere realizar en este grupo de pacientes:Pacientes en diálisis: para estos pacientes se recomienda una dosis adicional luego de cada curso dialítico. Niños: la dosis en menores de 2 años de edad no han sido establecidas. No obstante, no se han observado toxicidad inusual o problemas pediátricos específicos en estudios realizados en niños usando dosis de hasta 3000mg/m2/día y 80mg/kg/día. 1) Varicela en pacientes inmunocomprometidos o de curso complicado o en cualquier otro caso donde su uso se juzgara beneficioso: 20mg por kg de peso corporal por vía oral (con un máximo de 800mg por dosis), cuatro veces al día, durante 5 días.

Farmacología

El aciclovir o acicloguanosina es un compuesto sintético, análogo de los nucleósidos naturales, pero carece de azúcar -al parecer no indispensable para la acción antiviral- que ha sido reemplazado por una cadena lateral acíclica unida a la purina. Está constituido por la base guanina unida a una cadena lateral de hidroxietoximetilo, y su estructura es semejante al nucleósido natural desoxiguanosina. Acción antiviral: 1) In vitro. El aciclovir es tóxico -en cultivos de tejidos (riñón del conejo)- especialmente sobre el virus DNA, como los herpes virus tipo I y II, el virus del herpes zóster-varicela y el de la vacuna o vaccina, siendo su acción potente, ya que los herpes virus son inhibidos en su desarrollo a la concentración de 3mg/ml para la vidarabina y de 0,5mg/ml para el aciclovir. 2) Animales: El aciclovir posee una potente acción antiviral en infecciones producidas: a) por el herpes virus tipo I en la córnea del conejo cuando se aplica localmente; b) en la encefalitis por inoculación intracerebral e intraperitoneal del herpes virus tipo I en el ratón, por administración sistémica, intraperitoneal o intravenosa; c) en el herpes genital producido por inoculación intravaginal en la cobaya y la ratona del herpes virus tipo II, cuando se emplea el aciclovir en uso tópico o administración sistémica. En todos los casos los niveles de los citados virus descienden en forma manifiesta -determinados en cultivos de tejidos-, mientras que las lesiones mucosas retroceden y la mortalidad de la encefalitis se reduce sensiblemente sobre todo con la vidarabina. 3) En el hombre: el aciclovir es activo: a) en la queratitis herpética -herpes virus tipo I-, en la aplicación local, en forma más potente que la idoxuridina y la vidarabina; b) en el herpes simple genital en el hombre y en la mujer -herpes virus tipo II-, en que la droga por aplicación local produce rápidamente la curación de las lesiones ya sea en el primer episodio de la enfermedad como en las formas recurrentes, en este último caso sobre todo en el sexo masculino; c) en cambio, en el herpes simple labial -herpes virus tipo I-, el aciclovir por aplicación local no es de beneficio, salvo si se aplica dentro de las 8 horas de comienzo de la lesión, lo que hace difícil el tratamiento. Acción sobre el organismo: 1) Acciones sistémicas: Debido a la acción antiviral selectiva, el aciclovir es poco tóxico en los animales de experimentación, y las dosis letales medias son elevadas para ratas y ratones -alrededor de 1200mg/kg por vía intraperitoneal, para el aciclovir-. En los experimentos de toxicidad crónica en perros, monos y ratas, la droga se revela como poco tóxica, con producción a veces de diarrea y pérdida de peso, y algunas veces afección hematopoyética -depresión de la médula ósea-. En el hombre esta droga también es poco tóxica y así es capaz de producir trastornos digestivos -vómitos y diarrea- y nerviosos -temblor, mareos, ataxia-, pero sin mayor trascendencia y, con dosis elevadas trastornos hemáticos -leucopenia y trombocitopenia-. Aplicada en las mucosas, la droga carece de toxicidad sistémica. 2) Acción local: En los animales de experimentación -conejos-, el aciclovir no produce en general trastornos cuando se aplican en el ojo; sin embargo, puede interferir algo en la cicatrización de heridas que afectan el estroma de la córnea, pero no en forma acentuada. En el hombre, la aplicación del aciclovir a las mucosas, ocular y genital, sólo es capaz de producir una ligera irritación, evidenciada por ardor local.

Contraindicaciones

La relación beneficio/riesgo deberá ser cuidadosamente evaluada en las siguientes condiciones: deshidratación; pacientes con alteraciones de la función renal; hipersensibilidad al aciclovir o ganciclovir; alteraciones neurológicas o reacciones neurológicas previas ante un citotóxico; embarazo; lactancia.

Interacciones

El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos puede incrementar el riesgo de la nefrotoxicidad por aciclovir. Cuando se usa probenecid simultáneamente con aciclovir parenteral, la secreción tubular de este último puede disminuir, con aumento de su concentración en plasma y en líquido cefalorraquídeo. La aparición de fatiga grave ha sido reportada con el uso de aciclovir y zidovudina (AZT).

Incidencias más frecuentes: náuseas, vómitos, cefalea, diarrea y dolor abdominal. Incidencias menos frecuentes: insuficiencia renal aguda: esta complicación es más frecuente con el uso de formas parenterales, la administración rápida, el uso concomitante con otros fármacos nefrotóxicos o en pacientes deshidratados y/o de edad avanzada. También han sido reportados: fiebre, anemia megaloblástica, anorexia, mareos y vasculitis. Incidencia rara: rash cutáneo y alteraciones de los valores de enzimas hepáticas. Estos secundarismos son generalmente de carácter leve y transitorio y ceden con el ajuste posológico o la suspensión del tratamiento.